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异烟肼

发布日期:2010-05-14 16:49:14   作者:院办空间工作室   来源:本站    浏览量:1182

【通用名称】

异烟肼片

【英文名称】

Isoniazid Tablets

【成份】

化学名称:4-吡啶甲酰肼。
分子式:C6H7N3O
分子量:137.14
《妊娠期用药分类注释》

【经乳汁分泌】

Compatible [G3]. Mom should be on pyridoxine

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

( 1 ) 异烟肼与其它抗结核药联合,适用于各型结核病的治疗,包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。
( 2 )
异烟肼单用适用于各型结核病的预防;
      ①
新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者;
      ②
结核菌素纯蛋白衍生物试验(PPD)强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病,痰菌阴性,过去未接受过正规抗结核治疗者。
    ③正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者,某些血液病或网状内皮系统疾病(如白血病、霍奇金氏病)、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者;
    ④35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者;
    ⑤已知或疑为HlV感染者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者,或与活动性肺结核患者有密切接触者。

【规格】

100mg

【用法用量】

口服  预防:成人一日0.3g3片),顿服;小儿每日按体重10mg/kg,一日总量不超过0.3g3片),顿服。治疗:成人与其他抗结核药合用,按体重每日口服5mg/kg,最高 0.3 g3片);或每日15 mg/kg,最高 900mg9片),每周 23次。小儿按体重每日1020mg/kg,每日不超过0.3g3片),顿服。某些严重结核病患儿(如结核性脑膜炎),每日按体重可高达30mg/kg(一日量最高500mg5片)),但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。

【不良反应】

发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手指疼痛(周围神经炎);深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性,35岁以上患者肝毒性发生率增高);食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状) 。发生率极少者有视力模糊或视力减退,合并或不合并眼痛(视神经炎);发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。本品偶可因神经毒性引起的抽搐。

【禁忌】

肝功能不正常者,精神病患者和癫痫病人禁用。

【注意事项】

1)交叉过敏反应,对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。
2)对诊断的干扰:用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应,但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。
3)有精神病、癫痫病史者、严重肾功能损害者应慎用。
4)如疗程中出现视神经炎症状,应立即进行眼部检查,并定期复查。
5)异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1)本品可穿过胎盘,导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可引起死胎,但在人类中虽未证实,孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外,在新生儿用药时应密切观察不良反应。
2)异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/L,与血药浓度相近;虽然在人类中尚未证实有问题,哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。

【儿童用药】

严格按儿童用法用量使用。

【老年用药】

50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高。

【药物相互作用】

1)服用异烟肼时每日饮酒,易引起本品诱发的肝脏毒性反应,并加速异烟肼的代谢,因此需调整异烟肼的剂量,并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。
2)含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收,使血药浓度减低,故应避免两者同时服用,或在口服制酸剂前至少1小时服用异烟肼。
3)抗凝血药( 如香豆素或茚满双酮衍生物 )与异烟肼同时应用时,由于抑制了抗凝药的酶代谢,使抗凝作用增强。
4)与环丝氨酸同时服时可增加中枢神经系统不良反应(如头昏或嗜睡),需调整剂量,并密切观察中枢神经系统毒性征象,尤其对于从事需要灵敏度较高的工作的患者。
5)利福平与异烟肼合用时可增加肝毒性的危险性,尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者,因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。
6)异烟肼为维生素B6的拮抗剂,可增加维生素B6经肾排出量,因而可能导致周围神经炎,服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。
7)与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时,可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄,导致后者血药浓度减低而影响疗效,在快乙酰化者更为显著,应适当调整剂量。
8)与阿芬太尼(alfentanil)合用时,由于异烟肼为肝药酶抑制剂,可延长阿芬太尼的作用;与双硫仑(disulfiram)合用可增强其中枢神经系统作用,产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等;与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。
9)与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用,可加重后二者的不良反应,与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性,因此宜尽量避免。
(10)
异烟肼不宜与酮康唑或咪康唑合用。因可使后两者的血药浓度降低。
(11)
与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢,而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高,故异烟肼与两者先后应用或合用时,苯妥英钠或氨茶碱的剂量应适当调整。
(12)
与对乙酰氨基酚合用时,由于异烟肼可诱导肝细胞色素P 450,使前者形成毒性代谢物的量增加,可增加肝毒性及肾毒性。
(13)
与卡马西平同时应用时,异烟肼可抑制其代谢,使卡马西平的血药深度增高,而引起毒性反应;卡马西平可诱导异烟肼的微粒体代谢 ,形成具有肝毒性的中间代谢物增加。
(14)
本品不宜与其他神经毒药物合用,以免增加神经毒性。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸 (mycolicacid)的合成而使细胞壁破裂。

【药代动力学】

本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅 0%~10%。口服12小时血药浓度可达峰值,但46小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一,快乙酰化者,t1/20.51.6 小时,慢乙酰化者为 25小时,肝、肾功能损害者可能延长。代谢主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物,其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遗传所决定。慢乙酰化者常有肝脏N-乙酰转移酶缺乏,未乙酰化的异烟肼可被部分结合。本品主要经肾排泄(70) ,在24小时内排出,大部分为无活性代谢物。快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出,慢乙酰化者为63%。快乙酰化者尿液中7%的异烟肼呈游离或结合型,而慢乙酰化者则为37%。本品易通过血脑屏障,亦可从乳汁排出,少量可自唾液、痰液和粪便中排出。相当量的异烟肼可经血液透析与腹膜透析清除。

【贮藏】

遮光,密封,在干燥处保存。

【包装】

口服固体药用高密度聚乙烯瓶,1001000/瓶。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

《中国药典》2005年版二部

【批准文号】

国药准字H31020495

 

责任编辑:医院党委办公室

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