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帕司烟肼

发布日期:2010-05-14 16:46:00   作者:院办空间工作室   来源:本站    浏览量:13382

【通用名称】

帕司烟肼片

【英文名称】

Pasiniazid Tablets

别名

力克肺疾 对氨基水杨酸异烟肼

性状

本品为黄色片。

适应症

与其他抗结核药联合,用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核。并可作为与结核病相关手术的保护药,也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。

规格

0.1g

用法用量

口服。
治疗  与其他抗结核药合用,成人:一日按体重1020mg/kg,小儿:视个别需要可增至一日按体重2040mg/kg,顿服。
预防  一日按体重1015mg/kg,顿服。

不良反应

偶有头晕、头痛、失眠、发热、皮疹、恶心、乏力、黄疸、周围神经炎、视神经炎及血细胞减少等不良反应发生。

禁忌

1.精神病及癫痫患者禁用。
2
.严重肝功能障碍患者禁用

注意事项

1.本品至少应连续服用3个月,如无不良反应,中途不宜停药,经临床确诊痊愈后方可停药。
2
.孕妇、肝肾功能不良者和有精神病史、癫痫病史及脑外伤史者慎用。
3
.用药期间应定期进行肝功能检查。少数病人在用药的前两个月可出现一过性氨基转移酶升高。在保肝治疗下继续用药,氨基转移酶可恢复正常。若继续升高,则应停药。
4
.如疗程中出现视神经炎症状,需立即进行眼部检查,并定期复查。
5
.同服维生素B6可防治周围神经炎等神经系统的不良反应。
6
.抗酸药,尤其是氢氧化铝,可抑制本品吸收,不宜同服。
7
.本品可加强香豆素类抗凝血药,某些抗癫痫药、降压药、抗胆碱药、三环抗抑郁药的作用,合用时需注意。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女用药慎用。

药物相互作用

尚不明确。

药理毒理

1.药理
本品为异烟肼(INH)与对氨基水杨酸(PAS)的化学合成物。INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(myolic acid)的合成而使细胞壁破裂。
PAS
有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程。因此,本品在血液中维持较高、较久的INH浓度并且降低了对肝脏的毒性。临床分别服用等量的INH和本品后发现,12小时INH血药浓度仅有0.03mg/L,本品却有2.6mg/L14小时INH血浓度已为0,本品仍高达2 mg/L,为MIC2倍。这不仅增强了药物的杀菌作用,同时也延迟了细菌耐药性的产生。
临床证实,在与其他抗结核药联合治疗中,本品的抗结核疗效显著优于INH,而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞减少,不良反应发生率显著低于INH
动物试验表明,对人工感染的小白鼠,本品抗结核效力约为INH5倍;本品每日10mg/kg的治疗效果显著优于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制剂。
2
.毒理
本品小白鼠、兔经口LD500.4g/kg·d0.8—1.6g/kg,分别为INH2倍。

药代动力学

本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液和干酪样组织中。在体内逐渐分解为INHPAS。大部分在肝中乙酰化而成无活性的代谢物,主要经肾排泄。以INH为标记物tmax=3.4ht1/2=6.8h

贮藏

遮光,密封,在干燥处保存。

包装

高密度聚乙烯瓶包装,100/瓶或120/瓶。

有效期

暂定2

批准文号

国药准字H50022019

 

责任编辑:医院党委办公室

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