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利福布汀

发布日期:2010-05-14 16:40:57   作者:院办空间工作室   来源:本站    浏览量:1119

【通用名称】

利福布汀胶囊

【英文名称】

Rifabutin Capsules

成份

化学名:4-N-异丁基螺哌啶利福霉素S
4-N-isobutylspiropiperidylrifamycin S
其它名称:利福布丁、LM427AnsamycinAnsatipinAnsmycinMycobutin分子式:C46H62N4O11
分子量:847.00

适应症

AIDS(艾滋)病人鸟分枝杆菌感染综合征,肺炎,慢性抗药性肺结核。

规格

每粒150mg

用法用量

口服,每次服150mg300mg,每日12

不良反应

10%的病人可出现白细胞减少,血小板减少、皮疹等。

药理毒理

本品是一种半合成利福霉素类药物,与利福平有相似的结构和活性,除具有抗革兰氏阴性和阳性菌的作用外,还有抗结核杆菌和鸟分校杆菌(M.avium)的活性。最近的研究表明,在HIV感染的淋巴细胞中,使用本品0.1μg/ml,对92%的逆转录酶有抑制作用。

药代动力学

18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300600900120mg/d)的利福布丁,12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘,半衰期为36小时。本品吸收较快,口服23小时后可达峰浓度。1200mg剂量的峰浓,谷浓分别为907ng/ml194ng/ml,机体总清除率为1018L/h,口服生物效价为12%~20%。游离药物与血浆蛋白适度结合,结合率为29±2%。每次静注给药约有10%的药物以原形由尿排出,肾清除率为1.5±0.2L/h,分布容积为1819Lkg
对利福布丁期临床试验有关药动学资料进行回顾性分析,发现女性对本品具有较高的吸收率,按体重调节剂量其表面分布容积的差别消失。

责任编辑:医院党委办公室

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